Eigenschaften des Stoffes Anastrozol
Antineoplastisches Mittel, selektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer.
Weißes kristallines Pulver. Löslichkeit in Wasser 0,25 mg / ml (bei 25 ° C), unabhängig vom pH-Wert im physiologischen Bereich. Lassen Sie uns sehr leicht in Methanol, Ethanol, Aceton, Tetrahydrofuran lösen. Lassen Sie uns leicht in Acetonitril auflösen. Molekulargewicht 293,4.
Pharmakologie
Pharmakologische Wirkung - Antitumor, der die Östrogensynthese hemmt.
Zeigt Aktivität gegen östrogenabhängige Brusttumoren bei postmenopausalen Frauen. Androstendion ist die Hauptquelle für zirkulierende Östrogene bei Frauen nach der Menopause. In peripheren Geweben wird es in Östron und dann in Östradiol umgewandelt. Dieser Prozess findet unter Beteiligung des Aromataseenzyms statt. Der Wirkungsmechanismus von Anastrozol ist mit der Hemmung der Aromatase (selektiver nichtsteroidaler Inhibitor) in peripheren Geweben verbunden, einschließlich. Fett, was zu einer Verringerung der Menge an Östradiol führt. Bei Behandlung mit Anastrozol in der empfohlenen Dosis - 1 mg pro Tag - sinkt der Östradiolspiegel innerhalb von 24 Stunden um 70%, nach 14 Tagen um 80%. Die Unterdrückung der Östradiolspiegel im Serum wird 6 Tage lang aufrechterhalten, nachdem die tägliche Einnahme von 1 g Anastrozol gestoppt wurde. Eine Abnahme des zirkulierenden Östradiolspiegels hat eine therapeutische Wirkung auf Brusttumoren bei Frauen nach der Menopause. Bei täglicher Einnahme in Dosen von 3, 5 und 10 mg hatte Anastrozol keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron. Anastrozol zeigte bei Tieren keine direkte progestogene, androgene und östrogene Aktivität, veränderte jedoch die Spiegel von zirkulierendem Progesteron, Androgenen und Östrogenen.